伊衡(heng)--唯一針對糖尿病神經病變機制的藥物通用名稱：依帕司他片(pian)

　　商品名稱：伊衡TM

　　英文名(ming)稱：Epalrestat Tablets

　　漢語拼音：Yipasita Pian

　　產品介(jie)紹 本品主(zhu)要成份為：依帕司他，其化(hua)學名稱為：5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯(ben)基-2-丙烯(xi)亞基]-4-氧代(dai)-2-硫代(dai)-噻唑(zuo)烷(wan)乙酸

　　【性狀】

　　本(ben)品為(wei)薄膜(mo)衣片，除去包衣后顯(xian)桔黃色(se)。

　　【藥理毒理】

　　藥理作用：

　　依帕(pa)司(si)(si)他(ta)(ta)(ta)是一(yi)種可逆性(xing)的(de)(de)醛糖還原酶非競爭性(xing)抑(yi)(yi)(yi)制(zhi)劑(ji)，對(dui)醛糖還原酶具有(you)選擇性(xing)抑(yi)(yi)(yi)制(zhi)作用(yong)。 臨床研究表明(ming)，依帕(pa)司(si)(si)他(ta)(ta)(ta)能(neng)抑(yi)(yi)(yi)制(zhi)糖尿病(bing)(bing)性(xing)外周神經(jing)(jing)病(bing)(bing)變患者紅(hong)(hong)細胞(bao)中山(shan)梨醇的(de)(de)積(ji)累，與(yu)對(dui)照組比較(jiao)能(neng)顯(xian)著(zhu)改善(shan)患者的(de)(de)自覺癥狀(zhuang)和(he)神經(jing)(jing)功能(neng)障(zhang)礙。動(dong)物實(shi)驗表明(ming)依帕(pa)司(si)(si)他(ta)(ta)(ta)可顯(xian)著(zhu)抑(yi)(yi)(yi)制(zhi)糖尿病(bing)(bing)模(mo)型大鼠的(de)(de)坐骨神經(jing)(jing)、紅(hong)(hong)細胞(bao)、視網膜中山(shan)梨醇的(de)(de)積(ji)累，提高(gao)其運動(dong)神經(jing)(jing)傳導速度(du)和(he)自主神經(jing)(jing)機能(neng)；在(zai)神經(jing)(jing)形態學上，依帕(pa)司(si)(si)他(ta)(ta)(ta)可改善(shan)軸突流異常，增加(jia)其坐骨神經(jing)(jing)中有(you)髓神經(jing)(jing)纖維(wei)密(mi)度(du)，腓(fei)腸神經(jing)(jing)髓鞘厚度(du)、軸突面積(ji)、軸突圓柱率；另(ling)外，依帕(pa)司(si)(si)他(ta)(ta)(ta)也可改善(shan)模(mo)型動(dong)物坐骨神經(jing)(jing)的(de)(de)血流并(bing)使其肌醇含(han)量回升。

　　毒理作用：

　　遺傳毒性(xing)：依(yi)帕司他Ames試驗、CHL染色體畸變(bian)試驗、小鼠骨髓(sui)細胞微核試驗結果均為陰性(xing)。

　　生殖毒性：人鼠灌胃(wei)給(gei)予(yu)依帕(pa)(pa)司他(ta)(ta)20、100 、500mg/kg，一般生殖毒性試驗(yan)，致(zhi)畸(ji)(ji)敏感期(qi)試驗(yan)和圍產期(qi)試驗(yan)未(wei)見(jian)異(yi)常。兔灌胃(wei)給(gei)藥20、100、250、500mg/kg，進(jin)行致(zhi)畸(ji)(ji)敏感期(qi)試驗(yan)，發現500mg/kg組流產及(ji)胎仔(zi)被完全(quan)吸收的發生率(lv)增加。尚未(wei)確定依帕(pa)(pa)司他(ta)(ta)在(zai)(zai)孕(yun)(yun)婦(fu)中的用藥安全(quan)性，只(zhi)用在(zai)(zai)預期(qi)治療(liao)利益大于(yu)治療(liao)可(ke)能帶來的危害時才(cai)可(ke)用于(yu)孕(yun)(yun)婦(fu)或可(ke)能懷孕(yun)(yun)的婦(fu)女。試驗(yan)表明依帕(pa)(pa)司他(ta)(ta)可(ke)經大鼠乳汁分泌，故(gu)哺乳期(qi)婦(fu)女在(zai)(zai)服(fu)藥期(qi)間應停止授(shou)乳。

　　致(zhi)癌試驗：小鼠摻(chan)食法給予依(yi)帕司他300、800、2000ppm18個月，大鼠摻(chan)食法給予依(yi)帕司他500、1500及5000ppm 24個月，未見致(zhi)癌作用(yong)。

　　【藥代動力學】

　　據文獻報道健(jian)康(kang)成年人口服本品(pin)50mg，1小(xiao)時后達(da)血(xue)藥(yao)濃度峰值（3.9μg/ml）。動物(wu)實(shi)(shi)驗證實(shi)(shi)本品(pin)主要分布(bu)消化道、肝臟及腎臟，24小(xiao)時后約有8%從尿中(zhong)(zhong)排出(chu)(chu)，80%左右從糞便中(zhong)(zhong)排出(chu)(chu)。

　　【適應癥】

　　糖尿病性神經病變

　　【用法用量】

　　通常(chang)成人劑量(liang)每(mei)(mei)次50毫克（1片），每(mei)(mei)日3次，于飯(fan)前口服(fu)。

　　【不良反應】

　　1.過敏：偶見紅(hong)斑、水泡、皮疹、瘙癢。

　　2.肝臟：偶(ou)見膽紅素(su)、GPT(ALT)、GOT（AST）、γ-GPT(GGT)升高(gao)。

　　3.消(xiao)化系統(tong)：偶見腹(fu)瀉、惡心、嘔吐、腹(fu)痛、食欲不振、腹(fu)部脹滿感、胃部不適(shi)。

　　4.腎臟：偶見(jian)肌酐升高(gao)。

　　5.其他：極少見眩暈、頭暈、頸痛(tong)、乏力、嗜睡、浮腫(zhong)、腫(zhong)痛(tong)、四(si)肢痛(tong)感、麻木、脫毛。

　　【注意事項】

　　1、本品(pin)應在醫生(sheng)指導下使(shi)用，藥品(pin)應放(fang)置在兒童(tong)不(bu)能接觸的地點，防止兒童(tong)誤(wu)食(shi)。

　　2、服用本(ben)品后，尿液可能出現褐紅色，此為正常(chang)現象，因此有些檢測項目中(zhong)可能會受到影響。

　　3、過敏體質史者慎(shen)用(yong)。

　　4、一(yi)旦出現(xian)(xian)過敏表現(xian)(xian)，應立即停藥，并進行適當處理(li)。

　　5、連續(xu)服用本品12周無效(xiao)的(de)患者應(ying)考慮(lv)改換其他(ta)的(de)療法。

　　【孕婦(fu)及哺乳期(qi)婦(fu)女用藥】

　　目前尚無本品(pin)用(yong)于孕婦(fu)的安全性資料，因此孕婦(fu)在(zai)需(xu)要(yao)使(shi)用(yong)本品(pin)時應(ying)當極為慎重，權衡其利弊后再決(jue)定(ding)是否(fou)使(shi)用(yong)本品(pin)。動物實驗表明依(yi)帕司(si)他可通過乳(ru)汁(zhi)排泌，因此哺乳(ru)期婦(fu)女(nv)應(ying)避免使(shi)用(yong)本品(pin)。

　　【兒(er)童用(yong)藥(yao)】尚無兒(er)童用(yong)藥(yao)安(an)全性的經驗(yan)。

　　【老年患者(zhe)用藥】老年患者(zhe)如有因生理機能(neng)的(de)改變，使用本品時應考慮適當減量。

　　【藥物相互作(zuo)用】尚不明確。

　　【藥物過(guo)(guo)量(liang)】 尚無本品藥物過(guo)(guo)量(liang)的報道。

　　【規格】50mg

　　【貯藏】遮光，密閉保(bao)存。

　　【包裝】鋁(lv)塑板包裝；12片(pian)/板，12片(pian)/盒或(huo)24片(pian)/盒；外套鋁(lv)塑復(fu)合膜袋

　　【有效(xiao)期】暫定18個(ge)月。